QUIZ: Φαρμακοχημείας
Η παρακεταμόλη ή ακεταμινοφαίνη είναι αναλγητικό φάρμακο με αντιπυρετική δράση που χρησιμοποιείται εκτενώς και χωρίς συνταγή γιατρού. Σε θεραπευτικές δόσεις έχει λιγότερες παρενέργειες από ό,τι η ασπιρίνη. Η παρακεταμόλη κυκλοφόρησε για πρώτη φορά στις ΗΠΑ το 1950, ενώ από το 1959 διατίθεται και χωρίς συνταγή. Τα διπλώματα ευρεσιτεχνίας σχετικά με την παρακεταμόλη έχουν λήξει εδώ και καιρό και πολλές γενόσημες εκδόσεις του φαρμάκου είναι ευρέως διαθέσιμες. Στην Ελλάδα κυκλοφορεί με τα εμπορικά ονόματα Panadol, Depon, Apotel, Dolal, Algocit, ενώ στις ΗΠΑ η πιο εμπορική της εκδοχή ονομάζεται Tylenol.
Η παρακεταμόλη ή ακεταμινοφαίνη είναι αναλγητικό φάρμακο με αντιπυρετική δράση που χρησιμοποιείται εκτενώς και χωρίς συνταγή γιατρού. Σε θεραπευτικές δόσεις έχει λιγότερες παρενέργειες από ό,τι η ασπιρίνη. Η παρακεταμόλη κυκλοφόρησε για πρώτη φορά στις ΗΠΑ το 1950, ενώ από το 1959 διατίθεται και χωρίς συνταγή. Τα διπλώματα ευρεσιτεχνίας σχετικά με την παρακεταμόλη έχουν λήξει εδώ και καιρό και πολλές γενόσημες εκδόσεις του φαρμάκου είναι ευρέως διαθέσιμες. Στην Ελλάδα κυκλοφορεί με τα εμπορικά ονόματα Panadol, Depon, Apotel, Dolal, Algocit, ενώ στις ΗΠΑ η πιο εμπορική της εκδοχή ονομάζεται Tylenol.
Παίρνοντας διαφορετικούς τύπους ΜΣΑΦ θα επιτύχουμε το ανάποδο από αυτό που θέλουμε. Οι διαφορετικοί τύποι φαρμάκων της ίδιας κατηγορίας θα δράσουν ανταγωνιστικά ο ένας προς τον άλλο, με αποτέλεσμα τόσο να μην υπάρξει η «θεραπευτική» δράση τους στον οργανισμό, όσο και να διπλασιαστούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες που πιθανά προκύπτουν από τον μεταβολισμό τους. Εάν χρειάζεστε επιπλέον ανακούφιση από τον πόνο, μπορείτε να συνδυάσετε κάποιο ΜΣΑΦ με κάποιο παυσίπονο, αφού συμβουλευτείτε τον γιατρό σας.
Παίρνοντας διαφορετικούς τύπους ΜΣΑΦ θα επιτύχουμε το ανάποδο από αυτό που θέλουμε. Οι διαφορετικοί τύποι φαρμάκων της ίδιας κατηγορίας θα δράσουν ανταγωνιστικά ο ένας προς τον άλλο, με αποτέλεσμα τόσο να μην υπάρξει η «θεραπευτική» δράση τους στον οργανισμό, όσο και να διπλασιαστούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες που πιθανά προκύπτουν από τον μεταβολισμό τους. Εάν χρειάζεστε επιπλέον ανακούφιση από τον πόνο, μπορείτε να συνδυάσετε κάποιο ΜΣΑΦ με κάποιο παυσίπονο, αφού συμβουλευτείτε τον γιατρό σας.
Τόσο τα αντιβιοτικά όσο και το αλκοόλ μπορούν να προκαλέσουν παρόμοιες παρενέργειες, όπως στομαχικές διαταραχές, ζάλη και υπνηλία. Ο συνδυασμός αντιβιοτικών και αλκοόλ μπορεί να αυξήσει αυτές τις παρενέργειες. Επιπλέον, μερικά κοινά αντιβιοτικά όπως μετρονιδαζόλη (Flagyl), tinidazole (Fasigyn), και sulfamethoxazole και trimethoprim (Bactrim) - δεν πρέπει να αναμιγνύονται με αλκοόλ, επειδή αυτό μπορεί να οδηγήσει σε πολύ πιο σοβαρές αντιδράσεις. Επίσης, το αντιβιοτικό linezolid (Zyvox) αλληλεπιδρά με ορισμένα αλκοολούχα ποτά, όπως το κόκκινο κρασί και η μπύρα. Η κατανάλωση αυτών των ποτών με αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
Τόσο τα αντιβιοτικά όσο και το αλκοόλ μπορούν να προκαλέσουν παρόμοιες παρενέργειες, όπως στομαχικές διαταραχές, ζάλη και υπνηλία. Ο συνδυασμός αντιβιοτικών και αλκοόλ μπορεί να αυξήσει αυτές τις παρενέργειες. Επιπλέον, μερικά κοινά αντιβιοτικά όπως μετρονιδαζόλη (Flagyl), tinidazole (Fasigyn), και sulfamethoxazole και trimethoprim (Bactrim) - δεν πρέπει να αναμιγνύονται με αλκοόλ, επειδή αυτό μπορεί να οδηγήσει σε πολύ πιο σοβαρές αντιδράσεις. Επίσης, το αντιβιοτικό linezolid (Zyvox) αλληλεπιδρά με ορισμένα αλκοολούχα ποτά, όπως το κόκκινο κρασί και η μπύρα. Η κατανάλωση αυτών των ποτών με αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
Και όμως ναι! Τα αντιισταμινικά αποτελούν τα βασικά όπλα μιας αντιαλλεργικής θεραπείας και εν γένει δεν αναμένεται να προκαλέσουν αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Παρ’ όλα αυτά έχουν καταγραφεί περιπτώσεις αλλεργικής αντίδρασης μετά από χρήση αντιισταμινικών φαρμάκων, τόσο σε φαρμακοτεχνική μορφή δισκίου, όσο και σε τοπικές γέλες και αλοιφές.
Και όμως ναι! Τα αντιισταμινικά αποτελούν τα βασικά όπλα μιας αντιαλλεργικής θεραπείας και εν γένει δεν αναμένεται να προκαλέσουν αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Παρ’ όλα αυτά έχουν καταγραφεί περιπτώσεις αλλεργικής αντίδρασης μετά από χρήση αντιισταμινικών φαρμάκων, τόσο σε φαρμακοτεχνική μορφή δισκίου, όσο και σε τοπικές γέλες και αλοιφές.
Η ανεπάρκεια G6PD (Glucose-6-phosphate dehydrogenase) είναι μια γενετική διαταραχή που επηρεάζει συχνότερα τους άνδρες, η οποία μπορεί να επηρεάσει την εύρυθμη λειτουργία των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Υπάρχουν περίπου 400 εκατομμύρια άνθρωποι στον κόσμο με ανεπάρκεια G6PD. Ορισμένα φάρμακα και τροφές μπορούν να προκαλέσουν αιμολυτικό επεισόδιο, δηλαδή την ταχεία καταστροφή των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Έτσι, είναι πιθανό ένα άτομο με έλλειψη ενζύμου G6PD να εμφανίσει αιμολυτικό επεισόδιο αφού καταναλώσει ασπιρίνη.
Η ανεπάρκεια G6PD (Glucose-6-phosphate dehydrogenase) είναι μια γενετική διαταραχή που επηρεάζει συχνότερα τους άνδρες, η οποία μπορεί να επηρεάσει την εύρυθμη λειτουργία των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Υπάρχουν περίπου 400 εκατομμύρια άνθρωποι στον κόσμο με ανεπάρκεια G6PD. Ορισμένα φάρμακα και τροφές μπορούν να προκαλέσουν αιμολυτικό επεισόδιο, δηλαδή την ταχεία καταστροφή των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Έτσι, είναι πιθανό ένα άτομο με έλλειψη ενζύμου G6PD να εμφανίσει αιμολυτικό επεισόδιο αφού καταναλώσει ασπιρίνη.
Οι εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (ΕΑΕΣ ή SSRIs) είναι η πιο διαδεδομένη κατηγορία αντικαταθλιπτικών φαρμάκων, τα οποία λειτουργούν αυξάνοντας τα επίπεδα της ορμόνης σεροτονίνης, που είναι ένας πολύ σημαντικός νευροδιαβιβαστής. Παρότι αυτή η αύξηση της σεροτονίνης συμβαίνει μέσα σε λίγα λεπτά έως και μερικές ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, οι ασθενείς συνήθως πρέπει να παίρνουν το φάρμακο για περίπου δύο εβδομάδες πριν από την ανακούφιση των συμπτωμάτων. Κατά τη διάρκεια αυτής της καθυστέρησης, το φάρμακο μπορεί στην πραγματικότητα να επιδεινώσει την κατάθλιψη, σε ορισμένες περιπτώσεις ακόμη και να αυξήσει τον κίνδυνο αυτοκτονίας. Αυτό είναι πιθανό να συμβαίνει επειδή οι νευρώνες σεροτονίνης μεταδίδουν ένα διπλό σήμα που οδηγεί στην απελευθέρωση τόσο της σεροτονίνης όσο και του γλουταμινικού οξέος, ενός άλλου νευροδιαβιβαστή. Έτσι, ενώ το σεροτονινεργικό συστατικό ενισχύεται αμέσως μετά τη χορήγηση ΕΑΕΣ, το συστατικό γλουταμινικού οξέος καταστέλλεται έντονα και ομαλοποιείται μόνο μετά από αρκετές ημέρες θεραπείας με φάρμακα. Ακριβώς για αυτόν τον λόγο απαιτείται τακτική παρακολούθηση από θεράποντα ιατρό κατά την φαρμακευτική αγωγή με εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, ειδικά στην αρχή του θεραπευτικού σχήματος.
Οι εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (ΕΑΕΣ ή SSRIs) είναι η πιο διαδεδομένη κατηγορία αντικαταθλιπτικών φαρμάκων, τα οποία λειτουργούν αυξάνοντας τα επίπεδα της ορμόνης σεροτονίνης, που είναι ένας πολύ σημαντικός νευροδιαβιβαστής. Παρότι αυτή η αύξηση της σεροτονίνης συμβαίνει μέσα σε λίγα λεπτά έως και μερικές ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, οι ασθενείς συνήθως πρέπει να παίρνουν το φάρμακο για περίπου δύο εβδομάδες πριν από την ανακούφιση των συμπτωμάτων. Κατά τη διάρκεια αυτής της καθυστέρησης, το φάρμακο μπορεί στην πραγματικότητα να επιδεινώσει την κατάθλιψη, σε ορισμένες περιπτώσεις ακόμη και να αυξήσει τον κίνδυνο αυτοκτονίας. Αυτό είναι πιθανό να συμβαίνει επειδή οι νευρώνες σεροτονίνης μεταδίδουν ένα διπλό σήμα που οδηγεί στην απελευθέρωση τόσο της σεροτονίνης όσο και του γλουταμινικού οξέος, ενός άλλου νευροδιαβιβαστή. Έτσι, ενώ το σεροτονινεργικό συστατικό ενισχύεται αμέσως μετά τη χορήγηση ΕΑΕΣ, το συστατικό γλουταμινικού οξέος καταστέλλεται έντονα και ομαλοποιείται μόνο μετά από αρκετές ημέρες θεραπείας με φάρμακα. Ακριβώς για αυτόν τον λόγο απαιτείται τακτική παρακολούθηση από θεράποντα ιατρό κατά την φαρμακευτική αγωγή με εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, ειδικά στην αρχή του θεραπευτικού σχήματος.
Ορισμένα αντιισταμινικά φάρμακα, που χορηγούνται και χωρίς συνταγή, προκαλούν σαν παρενέργεια υπνηλία. Τα αντιισταμινικά, που χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία συμπτωμάτων αλλεργικής ρινίτιδας ή άλλων αλλεργιών, μπορούν να προκαλέσουν υπνηλία δουλεύοντας ενάντια σε μία χημική ουσία που παράγεται από το κεντρικό νευρικό σύστημα (ισταμίνη). Όμως δεν συνιστάται η τακτική χρήση τους για τη θεραπεία της αϋπνίας, αφού η μακρόχρονη χρήση τους μπορεί να προκαλέσει κι άλλες, σοβαρότερες παρενέργειες.
Ορισμένα αντιισταμινικά φάρμακα, που χορηγούνται και χωρίς συνταγή, προκαλούν σαν παρενέργεια υπνηλία. Τα αντιισταμινικά, που χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία συμπτωμάτων αλλεργικής ρινίτιδας ή άλλων αλλεργιών, μπορούν να προκαλέσουν υπνηλία δουλεύοντας ενάντια σε μία χημική ουσία που παράγεται από το κεντρικό νευρικό σύστημα (ισταμίνη). Όμως δεν συνιστάται η τακτική χρήση τους για τη θεραπεία της αϋπνίας, αφού η μακρόχρονη χρήση τους μπορεί να προκαλέσει κι άλλες, σοβαρότερες παρενέργειες.
Η λακτόζη (C12H22O11) είναι το πιο βασικό σάκχαρο του γάλακτος. Είναι ένας δισακχαρίτης που αποτελείται από μία γαλακτόζη και ένα μόριο γλυκόζης. Στη φαρμακευτική βιομηχανία, η λακτόζη χρησιμοποιείται για τη δημιουργία δισκίων καθώς έχει εξαιρετικές ιδιότητες συμπιεστότητας. Χρησιμοποιείται επίσης για το σχηματισμό σκόνης που θα χρησιμοποιηθεί σαν αραιωτικό σε συσκευές εισπνοής ξηρής σκόνης.
Η λακτόζη (C12H22O11) είναι το πιο βασικό σάκχαρο του γάλακτος. Είναι ένας δισακχαρίτης που αποτελείται από μία γαλακτόζη και ένα μόριο γλυκόζης. Στη φαρμακευτική βιομηχανία, η λακτόζη χρησιμοποιείται για τη δημιουργία δισκίων καθώς έχει εξαιρετικές ιδιότητες συμπιεστότητας. Χρησιμοποιείται επίσης για το σχηματισμό σκόνης που θα χρησιμοποιηθεί σαν αραιωτικό σε συσκευές εισπνοής ξηρής σκόνης.
Πολλά φάρμακα διασπώνται (μεταβολίζονται) στο λεπτό έντερο, με τη βοήθεια ενός ενζύμου που ονομάζεται CYP3A4. Ο χυμός γκρέιπφρουτ μπορεί να εμποδίσει τη δράση του CYP3A4, οπότε αντί να μεταβολίζεται, μεγαλύτερη ποσότητα από το φάρμακο εισέρχεται στο αίμα. Έτσι παραμένει στο σώμα μεγαλύτερη ποσότητα φαρμάκου για περισσότερο χρόνο, με αποτέλεσμα να εντείνονται τα φαινόμενα τοξικότητας από το φάρμακο. Τα αποτελέσματα αυτής της έμμεσης «υπερδοσολογίας» μπορεί να διαρκέσουν έως και ημέρες.
Πολλά φάρμακα διασπώνται (μεταβολίζονται) στο λεπτό έντερο, με τη βοήθεια ενός ενζύμου που ονομάζεται CYP3A4. Ο χυμός γκρέιπφρουτ μπορεί να εμποδίσει τη δράση του CYP3A4, οπότε αντί να μεταβολίζεται, μεγαλύτερη ποσότητα από το φάρμακο εισέρχεται στο αίμα. Έτσι παραμένει στο σώμα μεγαλύτερη ποσότητα φαρμάκου για περισσότερο χρόνο, με αποτέλεσμα να εντείνονται τα φαινόμενα τοξικότητας από το φάρμακο. Τα αποτελέσματα αυτής της έμμεσης «υπερδοσολογίας» μπορεί να διαρκέσουν έως και ημέρες.
Τα περισσότερα χάπια δεν πρέπει να τα σπάμε στην μέση. Για παράδειγμα επικαλυμμένα χάπια, gel caps, και δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν πρέπει να κόβονται ποτέ. Εν γένει, τα χάπια τα οποία είναι πιο πιθανό να επιτρέπεται να κοπούν (εκτός αν υπάρχει διαφορετική οδηγία) είναι όσα έρχονται προσημειωμένα με μια γραμμή. Στα υπόλοιπα χάπια, το δραστικό συστατικό θα μπορούσε να βρίσκεται σε μία από τις δύο πλευρές.
Τα περισσότερα χάπια δεν πρέπει να τα σπάμε στην μέση. Για παράδειγμα επικαλυμμένα χάπια, gel caps, και δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν πρέπει να κόβονται ποτέ. Εν γένει, τα χάπια τα οποία είναι πιο πιθανό να επιτρέπεται να κοπούν (εκτός αν υπάρχει διαφορετική οδηγία) είναι όσα έρχονται προσημειωμένα με μια γραμμή. Στα υπόλοιπα χάπια, το δραστικό συστατικό θα μπορούσε να βρίσκεται σε μία από τις δύο πλευρές.
